卡博替尼被称为靶向药里的万金油，因为它的靶点非常多，包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内，一共13个靶点。

　　卡博替尼的主要药理活性的机理：它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体（VEGFR）结合之后就会启动细胞内的一系列生理反应，使肿瘤细胞生成新的血管；它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体（MET）结合之后，也会启动一系列胞内的生理活性反应，从而使得肿瘤细胞可以生存、转移、浸润和复制。卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导，从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管，无法生存，从而诱发凋亡。

　　2021年1月22日，FDA批准 Cabometyx (卡博替尼) 联合Opdivo（即PD1）一线治疗晚期肾细胞癌。

　　一项基于开放标签、多中心、关键III期 CheckMate -9ER研究的数据显示，卡博替尼+Opdivo（n=323）作为一线疗法相比舒尼替尼（n=328）可使晚期晚期肾细胞癌患者PFS（无进展生存时间）翻倍（16.6 vs 8.3个月，HR=0.51, 95% CI 0.41-0.64，p<0.0001），到达了主要终点。另外，卡博替尼+Opdivo组ORR（客观缓解率）翻倍（56% vs 27%，p<0.0001），同时显著改善了患者的总生存期（HR=0.6，98.89% CI: 0.40-0.89，p=0.001），两组的中位OS（总生存期）均尚未成熟。在基于国际转移性肾细胞癌数据库联盟（IMDC）风险评分和PD-L1表达水平的亚组分析中也观察到了一致的疗效结果。

　　安全性方面，卡博替尼+Opdivo耐受性良好，安全性概况与既往报道的TKI和IO疗法一线治疗晚期RCC的结果一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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