瑞戈非尼片（Stivarga）是一种新型口服多激酶抑制剂，用于转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）患者的治疗。该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用，于2017年3月24日获CFDA批准上市许可，用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤患者的治疗。

　　瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。

　　其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。

　　与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。

　　2012年09月27日，美国食品和药物监督管理局（FDA）批准瑞戈非尼上市申请，批准规格为40mg，剂型为片剂，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌患者。

　　2013年02月25日， FDA批准瑞戈非尼Stivarga新适应症补充申请，用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤患者。

　　2017年04月27日， FDA批准瑞戈非尼Stivarga新适应症补充申请，用于既往接受过索拉非尼（Nexavar）治疗的肝细胞癌患者的二线治疗。瑞戈非尼是第一个也是唯一一个显著改善二线HCC患者总体生存的疗法。

　　瑞戈非尼Stivarga曾获得FDA快速通道及孤儿药物认证，旨在促进药物开发和审查的快速方案，以解决未满足的严重危及生命的疾病的医疗需求。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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