艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等,来降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。而艾乐替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。
艾乐替尼(也叫阿雷替尼)是一种作用于ALK和RET靶点的酪氨酸激酶抑制剂,艾乐替尼在2015年12月被美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市,在2017年底美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。而在2018年8月,还不到一年时间,艾乐替尼在中国国内被批准在国内上市。
研究数据显示,与克唑替尼相比,Alectinib艾乐替尼(阿雷替尼)使疾病恶化或死亡风险显著降低66%,中位PFS具有统计学意义的显著延长,Alectinib艾乐替尼(阿雷替尼)的中位PFS尚未达到(95%CI:20.3个月,未达到),而克唑替尼中位PFS为10.2个月(95%CI:8.2-12.0个月)。安全性方面,艾乐替尼治疗组不良事件较克唑替尼治疗组少,只有便秘(36%)发生率超过30%。而克唑替尼组,超过30%的不良事件包括恶心、腹泻、呕吐、视力障碍等。
艾乐替尼Alecensa最常见的副作用是疲劳、便秘、肿胀(水肿)和肌肉疼痛(肌痛)。此外,Alecensa还可能会导致严重的副作用,如肝脏疾病、严重或危及生命的肺部炎症、心跳过慢以及严重的肌肉疾病。Alecensa治疗可能会使患者在暴露于阳光下时被晒伤。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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