2022年4月13日，NMPA官网发布批件，拜耳NTRK抑制剂拉罗替尼胶囊获批上市。这是一款「泛癌种」疗法，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者。

　　拉罗替尼是LoxoOncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

　　2018年11月26日，美国FDA加速批准larotrectinib（商品名Vitrakvi，代号LOXO-101，拉罗替尼）用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。这是第一个获得FDA批准的不分癌种，只看突变的广谱抗癌靶向药，并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效；也是第一个针对NTRK融合突变的靶向药。

　　神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophinreceptorkinase，NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生NTRK基因融合，可导致TRK激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。

　　NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，基因融合的发生率可达90%以上。因此，TRK抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。

　　目前，全球范围内已有2款小分子NTRK抑制剂获批上市，分别为拜耳/Loxo的拉罗替尼（商品名：Vitrakvi）和罗氏/Ignyta的恩曲替尼（Entrectinib，商品名：Rozlytrek），分别于2018年11月和2019年8月获FDA批准上市。

　　拉罗替尼和恩曲替尼均属于第一代NTRK抑制剂，两种产品的高反应率和持久效应证明了NTRK抑制对NTRK融合阳性癌症的疗效。不过，随后发现的获得性耐药突变，使得第二代抑制剂的开发也变得十分重要。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  拉罗替尼  https://www.kangbixing.com/drug/laluotini/