阿卡替尼(Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

　　阿卡替尼是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是，部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后，会出现一些不良影响，如疲劳、关节疼痛、心律失常（如房颤）、高血压和出血风险增加，这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。

　　目前为止，全球有3款BTK抑制剂上市，分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼，而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性，脱颖而出。

　　阿卡替尼做为第二代BTK抑制剂，正是以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显着的抑制作用，不得不说，阿卡替尼具有很广阔的市场前景。

　　适应症

　　1.可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。

　　2.用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。

　　国外批准日期：2017年11月1日

　　中国是否获批：否

　　禁忌

　　成人淋巴瘤常用剂量：

　　每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　成人白血病常用剂量：

　　与obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）联合使用:每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性；在第1个周期开始使用该药物（每个周期为28天）；在第2个周期开始使用obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗），共6个周期，并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量，在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。

　　作用机制

　　阿卡替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。（阿卡替尼）是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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