卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。试验研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性:RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2.这些酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程,如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼已被证明可以抑制血管生成,肿瘤细胞迁移和肿瘤细胞增殖; 破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤细胞死亡。
卡博替尼的适应症广泛,主要包括:
1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
推荐用量:
1)甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg
2)肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次
3)骨转移:每次40mg,每日一次
4)服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食
注意事项
1)服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
2) 继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
3) 整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。
4) 如出现漏服则12小时内不要再次服用。
5) 服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或营养补充物。
不良反应
卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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