Piqray阿培利司片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。2019年5月24日，美国FDA批准Piqray上市，与内分泌疗法氟维司群（Fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这不仅是美国FDA批准的第一款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂，也是FDA使用实时肿瘤学审评（RTOR）试点项目批准的第一款新分子实体（NME）。

　　用法用量：

　　推荐剂量：口服300mg（两片150mg片剂），1次/天，与食物同服。当与阿培利司一起使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg，此后每月一次。

　　注意事项：

　　1）严重超敏反应：永久停用阿培利司，并给予适当治疗。

　　2）严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）。 对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿培利司，直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用阿培利司。

　　3）高血糖：有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。阿培利司在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司治疗之前，检测空腹血糖（FPG）、HbA1c，并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿培利司。

　　4）肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿培利司。

　　5）腹泻：有报道严重腹泻病例（包括脱水和急性肾损伤）。大多数使用阿培利司治疗的病人都会发生腹泻（≤2级）。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿培利司。

　　6）胚胎-胎儿毒性：阿培利司可导致胎儿伤害。

　　不良反应：

　　最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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