Adenuric(Febuxostat,非布索坦)是新型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,是一种含有活性物质非布索坦的药物,也称作非布司他。非布索坦2009年3月首次在美国上市,临床用于治疗高尿酸血症。动物实验表明,与别嘌醇相比,非布索坦作用强10~30倍。非布索坦的结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤和嘧啶代谢中的其他酶类作用很小。而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应。非布索坦抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应。
非布索坦口服吸收完全,生物利用度约85%,达峰时间约为1小时,半衰期为5~8小时。食物、抗酸药对非布索坦的吸收没有明显影响。非布索坦可与其他药物联合应用,对两者的药代动力学无明显影响,也不需要调整剂量,如秋水仙碱(0.6mg,一日两次)、某些非甾体类抗炎药(萘普生、吲哚美辛等)、氢氯噻嗪、华法林、脱甲丙咪嗪等。但目前不推荐非布索坦与硫唑嘌呤、巯嘌呤联合应用,因后两者通过黄嘌呤氧化酶代谢。
美国的研究结果显示,长期应用非布索坦可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布索坦的药效学及药动学无明显影响,故非布索坦的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。
非布索坦最常见的不良反应 :是肝功能异常、皮疹、腹泻、头痛、恶心、呕吐、腹痛、头晕、关节痛和肌肉骨骼症状,大部分不良反应为轻中度。有研究报道,对13例应用别嘌醇治疗出现严重不良反应的痛风患者,调整为非布索坦治疗后,12例患者未再出现严重的不良反应,耐受性很好。
总之,非布索坦降尿酸作用优于别嘌醇,且无严重不良反应,有很好的临床应用前景。目前推荐的应用方法:初始剂量40mg/d,若2周后血尿酸仍未达到≤6.0mg/dl,将剂量增加到80mg/d。适用于长期治疗痛风和高尿酸血症~
该药主要通过肝脏代谢,不依赖肾排出,故对轻中度肾功能不全者安全有效,无需进行剂量调整。临床上对于存在轻中度肾功能损害、别嘌醇不耐受、目前治疗不能维持血尿酸达目标值的患者,应考虑应用非布索坦。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:痛风和新型降尿酸药非布索坦/非布司他(FEBUXOSTAT)的治疗效果好吗?
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