伊立替康脂质体注射剂是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接,导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中,伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍,实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。
伊立替康脂质体Onivyde适用于转移性胰腺癌,和5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)/ 甲酰四氢叶酸(Leucovorin)共同用于治疗曾接受过吉西他滨(Gemcitabine)化疗后期晚期(转移性)胰脏癌病患。 使用限制:单独使用伊立替康脂质体并不适用于转移性胰腺癌的治疗。
用法用量:
1、伊立替康脂质体的建议剂量为80mg/m2静脉输注90分钟,每2周注射一次。
2、在转移性胰腺癌的临床试验中,伊立替康脂质体输注完成后,接续leucovorin 400 mg/m2静脉输注30分钟,随后为5-fluorouracil 2400 mg/m2静脉输注46小时。每2周给药一次。
3、已知为UGT1A1*28对偶基因同型合子的患者,伊立替康脂质体的建议起始剂量为60mg/m2,静脉输注90分钟。若能够耐受,则于后续周期可将伊立替康脂质体的剂量调高到80mg/m2。
4、伊立替康脂质体对于血清胆红素超出正常值上限的患者并没有建议剂量。
5、伊立替康脂质体于重度肾功能不全(CLcr<30mL/min)及洗肾患者的资料不足。因此,不建议使用于重度肾功能不全及洗肾患者。
6、前置药物:于输注伊立替康脂质体前30分钟注射一剂皮质类固醇和一剂止吐剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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