瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。
临床试验已经证实：瑞戈非尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期（OS）及无进展生存期（PFS），疾病控制率（DCR）达到 41%，并可降低 23% 的死亡风险。随后在中国大陆、香港、韩国、台湾及越南开展的 CONCUR 研究 [6] 再度证实了瑞戈非尼在亚洲、尤其是中国 mCRC 患者人群中的治疗价值，瑞戈非尼显著延长 结直肠癌 患者的中位 OS 至 8.8 个月，并使其死亡风险降低 45%，且不良反应可预测、可控。也是目前结直肠癌首选用药之一。
同时瑞戈非尼也有抗血管生成效果。瑞格非尼可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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