玻玛西林Abemaciclib是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。

　　临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。临床证据也表明，玻玛西林Abemaciclib穿过了血脑屏障。晚期癌症患者，包括乳腺癌患者，脑脊液中玻玛西林Abemaciclib及其活性代谢物(M2和M20)的浓度与未结合血浆浓度相当。

　　玻玛西林Abemaciclib于2017年10月批准上市，用于治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，该药适用于：(1)联合一种芳香酶抑制剂(AI)作为初始内分泌疗法治疗绝经后女性;(2)联合氟维司群用于接受内分泌疗法病情进展的女性;(3)作为一种单药疗法，用于接受内分泌疗法和化疗控制转移性疾病但病情进展的成人患者。

　　靶向抗癌药玻玛西林Abemaciclib治疗乳腺癌III期monarchE研究在高危、淋巴结阳性、HR+/HER2-早期乳腺癌患者中开展，预先指定的中期分析显示，研究达到了无侵袭性疾病生存(IDFS)主要终点：与标准辅助内分泌治疗(ET)相比，玻玛西林Abemaciclib联合标准辅助ET显著降低了乳腺癌复发或死亡的风险。该研究中，玻玛西林Abemaciclib的安全性与MONARCH临床项目中的其他研究一致。研究人员计划在今年晚些时候的医学会议上公布这些数据。

　　根据该结果，玻玛西林Abemaciclib是唯一一个被证明在高危HR+/HER2-早期乳腺癌患者中将癌症复发风险在统计学上显著降低的CDK4/6抑制剂，标志着一个重要的里程碑，有潜力改变早期乳腺癌治疗的模式，同时也是CDK4/6抑制剂类的第一个里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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