阿卡替尼，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年，FDA批准阿卡替尼上市，其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

　　相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是，部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后，会出现一些不良影响，如疲劳、关节疼痛、心律失常（如房颤）、高血压和出血风险增加，这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。

　　在一项国外的多中心I-II期临床试验中，Byrd 2等人对 61名复发性CLL患者给予口服阿卡替尼的治疗，患者的中位年龄在62岁，中位随访时间为14.3个月。其最终临床数据显示，ORR率（客观缓解率）为95%，其中85%是部分缓解，10%为淋巴细胞增多症部分缓解；其余5%的患者病情稳定。在17p缺失的患者中，客观缓解率为100%，只有一例CLL患者的病情进展了，仅有10%的患者出现了较为严重的贫血，腹泻、呼吸困难等不良反应。

　　其药物动力学结果显示，阿卡替尼并没有药物蓄积，其半衰期约为1小时左右。

　　其次，在3期ELEVATE-TN研究中，535例患者，中位年龄70岁，中位随访时间28.3个月， 研究结果显示阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗相较于阿卡替尼+苯丁酸氮芥(Clb)来说，效果更加显著，可显著延长患者的无进展生存期（PFS）。其中，阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗和单用阿卡替尼预估30个月的PFS率分别为90%和82%。

　　上述临床数据说明，阿卡替尼的疗效比之传统的化疗，会更加安全有效。阿卡替尼对于CLL患者的治疗有很大的价值。

　　迄今为止，靶向BTK抑制剂治疗在复发难治患者中，已经逐渐有了不可替代的地位。阿卡替尼等靶向药物的使用，为B细胞恶性肿瘤的治疗，带来了革命性的进展。希望阿卡替尼及类似药物可以快速在国内上市，让更多CLL患者可以用上此药，相信随着更多治疗方法的出现，CLL的治疗会得到更进一步的发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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