依鲁替尼是BTK的小分子抑制剂。依鲁替尼与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体的信号传导中的作用导致B细胞运输,趋化性和粘附所必需的途径的激活。非临床研究表明,依鲁替尼抑制体内恶性B细胞增殖和存活以及体外细胞迁移和底物粘附。
ibrutinib伊布替尼/依鲁替尼是一种小分子药物,可与B蛋白中重要的蛋白质Bruton酪氨酸激酶(BTK)永久结合 ; 该药用于治疗B细胞癌,如套细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病和Waldenström巨球蛋白血症。
警告和注意事项:
出血:监测出血和管理。
感染:监测患者的发烧和感染情况,及时评估和治疗。
血细胞减少:每月检查全血细胞计数。
心律失常:监测心律失常的症状和管理。
高血压:监测血压和治疗。
第二原发性恶性肿瘤:其他恶性肿瘤发生在患者身上,包括皮肤癌和其他癌症。
肿瘤裂解综合征(TLS):评估基线风险并采取预防措施。监控和治疗TLS。
胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性在接受药物治疗后可能会对胎儿造成潜在风险并避免怀孕,并在停止治疗后1个月。建议男性在同一时期避免生孩子。
依鲁替尼的不良反应:
B细胞恶性肿瘤(MCL,CLL/SLL,WM和MZL)患者最常见的不良反应(≥20%)为血小板减少,腹泻,贫血,中性粒细胞减少,肌肉骨骼疼痛,皮疹,瘀伤,恶心,疲劳,出血,和发热。
cGVHD患者最常见的不良反应(≥20%)是疲劳,瘀伤,腹泻,血小板减少,肌肉痉挛,口腔炎,恶心,出血,贫血和肺炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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