醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药,在体内迅速转化为阿比特龙,后者是CYP17(17α-羟化酶和C17,20-裂解酶)的选择性、不可逆甾体类抑制剂,通过抑制酶活性从而阻止睾丸、肾上腺和肿瘤中的睾酮合成。阿比特龙首次于2011年4月28日获得美国FDA上市批准,用于和泼尼松或泼尼松龙联合治疗雄激素去势疗法和多西他赛化疗失败患者的去势抵抗性转移性前列腺癌(mCRPC)。之后又于2012年12月10日批准扩大适应症人群,用于去势抵抗性晚期转移性前列腺癌的治疗。在我国批准的适应症为“与泼尼松联合治疗用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)”。
支持阿比特龙被FDA审批通过的全球注册临床研究有COU-AA-301和COU-AA-302。在我国注册上市的主要临床数据来自一项亚洲区域国际多中心Ⅲ期研究ABI-PRO-3002、一项在中国患者进行的多中心研究ABI-PRO-3001以及一项在中国健康志愿者进行的药代动力学研究ABI-PRO-1016。基于这些临床研究的结果,本品与泼尼松联合治疗用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者安全性和有效性依据较为充分。
阿比特龙的常见副作用有:高血压,低钾血症,和由于盐皮质激素过量导致的液体潴留;肾上腺皮质功能不全;肝毒性;食物影响。服用期间需要注意定期复查肝功能、电解质并控制血压。
阿比特龙推荐剂量1000mg(4x250mg/片),口服,一日一次,一定要空腹给药,与泼尼松(口服,一日2次,每次5mg)联用。在服药前至少2小时及服药后至少1小时均不能进食。本品需整片伴水吞服,不能压碎或咀嚼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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