拉罗替尼（Vitrakvi/Larotrectinib）是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，它适用于所有类型实体瘤，无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常，其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合，而后转译并生成异常的TRK蛋白。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖、生长。拉罗替尼（Vitrakvi/Larotrectinib）能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

　　Larotrectinib拉罗替尼的适应症：

　　TRK融合的各种成人和儿童实体瘤，包括结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、甲状腺癌和各种肉瘤。可治疗癌症概述：急性髓系白血病、星状细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性间叶性肾瘤、胃肠道间质瘤、胶质瘤多态性母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌性癌、神经胶质瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。

　　Larotrectinib拉罗替尼的推荐剂量

　　(1)如果患者的体表面积为1m2或更大，100mg每天两次口服或空腹进食。

　　(2)如患者体表面积小于1m2，100mg/m2每日2次口服或空腹随餐服用。如果您错过了一次剂量，如果下一次剂量是在6小时或更长时间之前，即使您按照剂量服用，下一次剂量也将是原始间隔。如果您在服用此药后呕吐，请勿服用。下次服用时，按原间隔服用。

　　Larotrectinib拉罗替尼剂量调整：

　　如果发生3/4级副作用，停止拉罗替尼并根据表1减少剂量，直到症状减轻至1级以下。如症状缓解，4周内可按表1减量。如果4周后症状没有缓解，则完全停用拉罗替尼。

　　Larotrectinib拉罗替尼常见副作用：

　　最常见的副作用（≥20%）：不适、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘、腹泻。常见的严重副作用（≥2%）：发烧、腹泻、败血症、腹痛、脱水、蜂窝织炎、呕吐。54%的患者出现3级和4级副作用，37%的患者因副作用停药或减少剂量，13%的患者永久停药。

　　停药的常见原因（各1-2%）：脑水肿、肠穿孔、心包积液、胸腔积液、小肠梗阻、脱水、不适、ALT升高、AST升高、肠瘘、淀粉酶升高、脂肪酶升高、肌肉衰弱、腹痛、哮喘、食欲不振、呼吸困难、低钠血症、水肿、昏厥、呕吐、急性髓系白血病和恶心。最常见的中止或降低原因（≥3%）：ALT升高（6%），AST升高高(6%)和头晕(3%)。82%的导致体重减轻的副作用发生在给药的前三个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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