ICLUSIG（普纳替尼ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼抑制ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性，IC50浓度分别为0.4和2.0nM。普纳替尼抑制IC50浓度在0.1和20nM之间的其他激酶的体外活性，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和SRC激酶家族成员，以及KIT，RET，TIE2和FLT3。普纳替尼抑制表达天然或突变BCR-ABL（包括T315I）的细胞的体外生存力。在小鼠中，与对照相比，用普纳替尼治疗减少了表达天然或T315I突变体BCR-ABL的肿瘤的大小。

　　普纳替尼可以针对多种白血病，例如慢性粒细胞白血病的慢性期、急性期和爆发期，以及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。其中对于有T315I突变的慢性粒细胞白血病的慢性期患者来说效果是最好的，其应答率高达70%，对于一代药或者二代药耐药或者不耐受的慢性粒细胞白血病的慢性期患者来说，有51%的应答率，超过一半，对于急性期的慢性粒细胞白血病患者有57%的应答率，而对于爆发期的慢性粒细胞白血病患者和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者，分别有31%和41%的应答率，这些数据对于一个三代药来说已经是非常好了

　　普纳替尼最常见非血液学不良反应(≥20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。

　　服用普纳替尼需注意充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常、患者身体的各项数据。充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止普纳替尼。出血：对严重出血中断普纳替尼，液体潴留：监视患者是否液体潴留； 中断或终止普纳替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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