2003年，美国食品与药物管理局(FDA)快速审批通过了万珂用于多发性骨髓瘤(MM)的临床治疗，2005年，美国FDA和欧洲药物评审局批准万珂用于MM首次复发后的治疗。目前，2010年NCCN(美国国家综合癌症网络)诊疗指南推荐万珂作为多发性骨髓瘤的首选治疗用药。硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

　　用法用量：

　　成人单药治疗推荐剂量

　　万珂的推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。

　　3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

　　对于超过8个疗程的维持治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案（第1、8、15和22天），随后是13天的休息期（第23至25天）。

　　剂量调整以及重新开始治疗

　　当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性（不包括下面讨论的神经病变）时，应暂停万珂治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始万珂的治疗，剂量减少25%（例如：1.3mg/m2降低到1.0mg/m2；1.0mg/m2降低到0.7mg/m2）。如果患者发生与万珂治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，应调整剂量。

　　注意事项：

　　周围神经病变：使用万珂治疗可能会导致周围神经病变，主要是感觉神经，虽然也有极少感觉运动神经病变的报道。

　　低血压：在单药治疗多发性骨髓瘤的II期和III期试验中，低血压（直立性或体位性及未特殊说明的低血压）的发生率为11%至12%。

　　心脏疾病：有发生急性充血性心衰或恶化，并且/或者发生左心室射血分数降低的报告，其中包括无左心室射血分数降低风险或危险系数极低患者的报告。

　　肝脏的不良事件：对于那些同时服用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝衰竭的报告。其它的肝脏不良事件包括肝酶升高、高胆红素血症和肝炎。停止使用万珂，上述改变可能是可逆的。

　　肺部疾病：罕见患者发生病因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告，例如肺炎，间质性肺炎，肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症（ARDS）。

　　可逆性后脑白质病综合征（RPLS）：万珂治疗的患者曾报告出现RPLS。RPLS是一种罕见的、可逆的神经障碍，可表现为癫痫发作、高血压、头痛、昏睡、意识模糊、失明以及其他视觉和神经障碍。

　　胃肠道不良事件：在使用万珂治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐，有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水，应补充体液和电解质。

　　肿瘤溶解综合征：因为万珂是细胞毒性药物，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。在治疗前处于高肿瘤负担的患者具有肿瘤溶解综合征的危险。

　　肝功能损害的患者：万珂通过肝酶代谢，所以万珂在肝功能损害患者体内的清除可能下降。这类患者在使用万珂治疗时应严密监测其毒性。

　　肾功能损害的患者：肾功能损害不会影响万珂的药代动力学。因此，肾功能不全的患者无需调整万珂的剂量。由于透析会降低万珂的浓度，故应该在透析结束后再给予万珂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：万珂用于未接受过治疗或接受过治疗的多发性骨髓瘤患者有怎样的效果？

　　更多药品详情请访问  万珂  https://www.kangbixing.com/bxyw/ptzm/