布加替尼第二代酪氨酸激酶抑制剂,可抑制ALK、ROS1、FLT-3、IGF-1和EGFR的突变。用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌,
布加替尼(Brigatinib)是第四代肺癌新药,作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变,还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效,对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突变是强力致癌驱动基因,是非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的一种驱动基因,仅次于EGFR。国外研究显示,在NSCLC患者中,ALK融合基因阳性的发生率约为 5%。中国 NSCLC 患者 ALK 的阳性率约为 3%-11%。
目前对于ALK的研究进展很多。其中之一,就是一线药物克唑替尼耐药后可选择第二代ALK抑制剂——布加替尼(brigatinib)。
在有权威性的医学杂志《JCO》上发表了一篇文章,评估布加替尼在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中的疗效。在一项I/II期研究中,患者首先接受每日90-240mg剂量的布加替尼。并且在后续随机II期试验ALTA中分成2组:A组患者每日接受90mg,B组患者接受70天90mg引入治疗,随后接受180mg。主要终点是客观缓解率(ORR),既往已经报告过48%。
结果显示,在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中,布加替尼有良好ORR及iPFS结果,并且在180mg剂量组,效果更佳。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:肺癌靶向药布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)有着独特的优势和抑制作用?
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