卡博替尼（XL184）是一种可阻断涉及髓样癌细胞发生和发展的异常激酶蛋白的激酶抑制剂，卡博替尼品牌名为Cometriq。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

　　【警告和注意事项】

　　1 出血用卡博替尼发生严重出血。

　　在卡博替尼-治疗患者≥ 3级出血事件发生率为2.1%，而在依维莫司[everolimus]-治疗患者1.6%。在卡博替尼临床计划还发生致命性出血。不要给予卡博替尼有严重出血或处于严重出血风险患者。

　　2 GI穿孔和瘘管在一项随机化肾细胞癌研究中，

　　卡博替尼-治疗患者报道瘘管1.2%(包括0.6%肛门瘘管) 而依维莫司-治疗患者为0%。卡博替尼-治疗患者报道胃肠道(GI)穿孔0.9%而依维莫司-治疗患者0.6%。卡博替尼临床计划中发生致命性穿孔。监视患者瘘管和穿孔症状。经受一个瘘管不能适当地处理或GI穿孔患者终止卡博替尼。

　　3 血栓性事件

　　卡博替尼治疗导致血栓性事件发生率增加。卡博替尼-治疗患者报道静脉血栓栓塞7.3%而依维莫司-治疗患者为2.5%。卡博替尼-治疗患者发生肺栓塞3.9%而依维莫司-治疗患者为0.3%。卡博替尼-治疗患者报道动脉血栓栓塞事件0.9%而依维莫司-治疗患者为 0.3%。

　　在卡博替尼临床计划中发生致命性血栓性事件。在发生一个急性心肌梗死或任何其他动脉血栓栓塞合并症患者终止卡博替尼。

　　4 高血压和高血压危象

　　卡博替尼治疗导致治疗-出现高血压的发生率增加。卡博替尼-治疗患者报道高血压为37%(15%≥3级)而依维莫司-治疗患者为7.1%(3.1%≥3级)。卡博替尼前至开始和治疗期间定期地监视血压，对用医药处理不能适当控制的高血压不给卡博替尼；当被控制，在减低剂量恢复卡博替尼。对用抗-高血压治疗不能控制的严重高血压终止卡博替尼。如医学处理有高血压危象或严重高血压证据终止卡博替尼。

　　5 腹泻用卡博替尼治疗患者74%发生腹泻和用依维莫司治疗患者中28%。

　　卡博替尼-治疗患者11%发生3级腹泻而依维莫司-治疗患者为2%。在发生不能耐受2级腹泻或3-4级腹泻用标准抗腹泻治疗不能处理直至改善至1级患者不给卡博替尼；在减低剂量恢复卡博替尼。26%患者由于发生腹泻剂量修饰。

　　6 掌跖红感觉迟钝综合症

　　卡博替尼治疗患者42%发生掌跖红感觉迟钝综合症(PPES)和用依维莫司治疗患者中6%。卡博替尼-治疗患者8.2%发生3级PPES而依维莫司-治疗患者中<1%。发生不能耐受2级PPES或3级PPES患者不给卡博替尼直至改善至1级；在减低剂量恢复卡博替尼。16%患者由于发生PPES剂量修饰。

　　7 可逆性后部白质脑病综合症

　　在卡博替尼临床计划中发生可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，一种通过MRI上特征性发现诊断的皮层下血管性水肿的综合症。任何存在癫痫，头痛，视力障碍，混乱或精神功能改变患者进行对RPLS评价。发生RPLS患者终止卡博替尼。

　　8 胚胎-胎儿毒性

　　根据来自动物研究数据和其作用机制，当给予妊娠妇女卡博替尼可能致胎儿危害。卡博替尼在器官形成期给予至妊娠动物在暴露低于临床上推荐剂量时暴露时导致胚胎胎儿致死，和在大鼠增加骨骼变异发生率和在兔中内脏变异和畸形。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。忠告生殖潜能女性用卡博替尼治疗期间和末次剂量后共4个月使用有效避孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(XL184)治疗晚期肾细胞癌的多项临床试验

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