塞尔帕替尼（Selpercatinib，LOXO-292）是一种有效的、口服的、高选择性的转染 (RET) 激酶重排抑制剂，用于治疗 RET 异常的癌症患者。 RET基因是一种原癌基因，在转染过程中会重新排列，因此得名，它编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是许多类型肿瘤的罕见驱动因素。塞尔帕替尼适用于（1）转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，（2）12岁或12岁以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿科患者需要系统治疗的患者，（3）12岁及12岁以上患有晚期或转移性RET融合MTC的成人和儿科患者，需要进行系统治疗并且对放射性碘具有难治性。Retevmo(Selpercatinib塞尔帕替尼)抑制野生型RET和RET的多种突变形式以及VEGFR1 / 3，以最终抑制这些途径促进的肿瘤细胞增殖。

　　多中心1/2 LIBRETTO-001多中心试验（NCT03157128）的结果加速了塞尔帕替尼的批准，该试验评估了RET驱动的癌症患者中的塞尔帕替尼。该试验招募了初治和重度治疗的实体瘤患者，包括RET融合阳性NSCLC（n = 144）和MTC（n = 27）和RET突变MTC（n = 143）的患者。初治RET融合阳性NSCLC患者的总缓解率（ORR；完全和部分缓解）的主要终点为85％（95％CI，70-94）。在有治疗经验的患者中，ORR为64％（95％CI，54-73）。未经治疗的RET突变型MTC患者的ORR为73％（95％CI，62-82），而有治疗经验的患者为69％（95％CI，55-81）。在接受RET融合阳性MTC的患者中，初治患者的ORR为100％（95％CI，63-100），而经验丰富的患者为79％（95％CI，54-94）。这些患者中的大多数患者尚未达到中位反应持续时间。塞尔帕替尼对RET融合阳性NSCLC和可测量的脑转移瘤也有效，据报道中枢神经系统ORR为91％，反应持续时间为6个月或更长时间。

　　最常见的不良反应（≥25％）为口干，腹泻，高血压，疲劳，浮肿，皮疹和便秘。常见的实验室检查值异常（≥25％）包括天冬氨酸转氨酶，丙氨酸转氨酶，葡萄糖，碱性磷酸酶，胆固醇和肌酐水平升高，白细胞，白蛋白，钙，血小板和钠水平降低。由于这些不良事件，应在基线开始时常规监测肝功能酶，在最初的3个月中每2周进行一次常规监测，然后每月进行一次常规监测，并监测建议在第1周后的基线血压，此后每月。患者也有QTc延长的风险，因此也建议在基线和定期监测电解质和甲状腺刺激功能水平。另外，由于塞尔帕替尼可以抑制VEGFR，所以会发生出血和伤口愈合不良。药物与药物的相互作用可能与减酸药物，强和中度细胞色素P450（CYP）3A4抑制剂和诱导剂以及CYP2C8和CYP3A底物发生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)治疗甲状腺癌的疾病缓解率怎样？

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