米托坦（mitotane）是一种独特的抗肿瘤药物，仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早由百时美施贵宝（BMS）加拿大的制造部门生产，1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要该药的患者人数很少，因此作为孤儿药销售。米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。

　　作用机制

　　米托坦最适合被称为一种肾上腺细胞毒剂，尽管它可以引起肾上腺的抑制，却没有明显地破坏细胞结构。它产生作用的生化机制目前还不清楚。现有的数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，还直接抑制肾上腺皮质。使用米托坦，可以改变人体内肾上腺皮质醇的外代谢，减少了可测量的17-羟基皮质类固醇的浓度，即使血浆中的皮质类固醇的浓度并没有下降。该药物显着的增加了6-β-羟基皮质醇的形成。

　　药理作用

　　米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50μg/ml。停药6～9周后，血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。

　　在迄今研究的可评估患者中，50%的患者在使用米托坦后，肿瘤肿块明显缩小，80%的患者原本升高的类固醇的分泌也显着性降低。临床效果可以通过肿瘤肿块缩小，疼痛、虚弱或厌食症状的减轻，以及类固醇症状的减少等来体现出来。

　　不良反应

　　患者服用米托坦后的不良反应主要为胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐等，还会有头晕、头痛等神经肌肉毒性和皮肤病变等，如果不良反应严重，要及时到院就诊。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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