波奇替尼/波齐替尼(Poziotinib)由韩美研发,是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。波奇替尼(Poziotinib)是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药,波奇替尼适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,已有多名患者证实有效。波奇替尼对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。
ESMO大会上,研究人员公布了波齐替尼在治疗EGFR或HER2 20外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者的研究结果(ZENITH20-2研究)。在入组的90例患者中,其中98%接受过含铂化疗,67%接受过免疫治疗,28%接受过抗HER2靶向治疗。结果显示,总体有效率为27.8%,疾病控制率为70%,中位PFS(无进展生存期)为5.5个月。
同时,在大多数亚组中均观察到了应答。接受3种以上治疗的31例患者的有效率为38.7%,合并中枢神经系统转移的14例患者的有效率为28.6%。
波奇替尼Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%),没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,2名患者因为不良反应永久停药。
波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg 波奇替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波奇替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!