Brigatinib（布格替尼）是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。在晚期ALK+NSCLC患者中，与现有标准一线疗法相比Brigatinib能够将疾病进展和死亡的风险降低并且能控制脑转。

　　间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突变是非小细胞肺癌（NSCLC）常见的一种驱动基因。在非小细胞肺癌患者中，有ALK融合的患者可以使用ALK抑制剂。克唑替尼（Crizotinib）是一代靶向药，作为一线治疗，它比铂类化疗可以更显着延长 PFS。但是由于克唑替尼血脑屏障穿透性不好，在接受治疗后，患者生存期延长了但常出现脑转移。作为第二代ALK 抑制剂，Brigatinib（布格替尼）对 ALK 阳性、克唑替尼耐药的 NSCLC 患者有很好的疗效。

　　武田制药在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会上宣布了一项名为ALTA-1L的3期临床试验结果，临床试验对比了这两代靶向药直接用作一线治疗的效果，在这项名为ALTA-1L的全球性，多中心，开放标签，随机对比3期临床试验中，275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了布格替尼或标准一线疗法的治疗。这些患者以前未接受过ALK抑制剂的治疗，一部分患者出现颅内转移瘤。

　　试验的主要终点为由独立评审委员会（BIRC）评估的无进展生存率（ PFS ）。其它次级终点包括客观缓解率（ORR），颅内ORR，颅内PFS，总生存期（OS），药物安全性和耐受性。

　　患者在经过一年治疗后，布格替尼治疗组的无进展生存率为67%(无进展生存期还未达到)，显着高于克唑替尼组的43%(无进展生存期9.8个月)！此外，患者经过治疗后，布格替尼治疗组客观有效（ORR）为71%，这个有效率也高于克唑替尼的60%。除了整体的治疗结果比较来看，布格替尼治疗由于克唑替尼，更重要的是，对于脑转移的患者布格替尼的ORR也高于克唑替尼（78% vs 29%）。

　　同时，经过一年治疗后，对于脑转移的患者布格替尼治疗组 PFS为67%，高于克唑替尼组的21%。布格替尼完全缓解的人数达到了11人(CR：完全缓解，Complete Response)，克唑替尼册没有出现完全缓解的情况。

　　Brigatinib（布格替尼）组中61%的患者和Crizotinib组中55%的患者臂部有3 - 5级突发不良反应事件。 在最常见的三级或更高级的治疗中，布格替尼不良反应是血肌酐磷酸酶(16%)、脂肪酶(13%)、高血压(10%)和淀粉酶(5%)升高； 而crizotinib的丙氨酸转氨酶(9%)、天冬氨酸转氨酶(6%)和脂肪酶(5%)升高。

　　ALTA-1L试验数据表明布格替尼作为一线疗法的表现优于现有疗法，布格替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。布格替尼应该很快成为常规的一线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：肺癌靶向药布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)的治疗效果怎么样？

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