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艾沙康唑(Cresemba/Isavuconazole)的作用机制和治疗效果

时间:2022-04-28 15:38 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       艾沙康唑是一种广谱抗真菌药,这是近五年来新批准的用于治疗侵入性曲霉病和毛霉菌病,这两种真菌感染多发于克隆性白血症患者中,是一种很棘手的真菌病。主要发生于免疫系统紊乱或受到抑制的患者,发病率及死亡率极高。艾沙康唑是新一代三唑类广谱抗真菌药,药物进入体内发挥抗真菌的作用机制。艾沙康唑硫酸盐有口服和注射剂,艾沙康唑较辉瑞的伏立康唑(Vfend)更安全有效,病患死亡率更低,为治疗侵袭性真菌感染提供了新选择。

艾沙康唑

  在作用机制方面,艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

  据文献报道,艾沙康唑抗菌谱广,体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性;对特殊部位,如中枢神经系统的感染临床治疗有效;其血药浓度稳定,安全性和耐受性好,长期使用药物相关不良反应少。目前,多个欧洲指南已推荐艾沙康唑作为治疗血液病患者侵袭性曲霉病的一线治疗方案。

  侵袭性真菌病是一种常见的并发症,在免疫力低下的患者中具有较高的发病率和死亡率,比如晚期HIV感染患者和癌症患者。该病的发病率呈逐年上升趋势,是当下全球面临的重大公共卫生挑战之一。对于诊断为侵袭性曲霉病和毛霉菌病的患者,目前可以利用的治疗方案非常有限,同时对其它现有疗法的耐药性也日渐攀升。艾沙康唑的出现为那些遭受这种危及生命真菌感染的患者提供了一种重要的新治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾沙康唑(ISAVUCONAZOLE)的服用方法和需要注意的副作用

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(责任编辑:康必行-小雪)
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