阿那格雷/安归宁为环磷腺苷磷酸二酯酶iii抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响dna、rna的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
【安归宁的用法用量】
1.成人口服给药起始剂量为一次0.5mg,一日4次或一次1mg,一日2次。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg.最大剂量不超过一日10mg,单剂量不超过一次2.5mg.肝功能不全时剂量应减量给药。
2.儿童口服给药用于6岁以上儿童,起始剂量为0.5mg,顿服。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg.最大剂量不超过一日10mg,单剂量不超过一次2.5mg.
【安归宁的不良反应】
1.心血管系统可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%v5%)、心力衰竭(1%v5%)、脑血管意外(1%v5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
2.中枢神经系统 可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。
3.呼吸系统 可见呼吸困难(11%),有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。
4.肌肉骨骼系统 可见肌无力(22%)。
5.胃肠道可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
6.血液有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7v14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。本药对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。
7.皮肤 可见皮疹、荨麻疹(8%)。
【安归宁的注意事项】
1.慎用(1)心血管疾病患者。(2)肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。(3)轻、中度肝功能损害患者。
2.药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级,孕妇用药须权衡利弊。
3.药物对哺乳的影响 尚不明确。
4.用药前后及用药时应当检查或监测应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。
5.禁用其他治疗方案(羟基脲、Ω干扰素)的患者可使用本药。
6.一日1.5v3mg的剂量对大多数患者有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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