瑞戈非尼(Regorafenib)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生,肿瘤血管生成,转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。 在体外生物化学或细胞测定中,罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR1,FGFR2,TIE2, DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF V600E,SAPK2,PTK5,Abl和CSF1R在临床上达到的瑞戈非尼浓度。 在体内模型中,瑞戈非尼在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长,包括一些用于人结肠直肠癌,胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。瑞戈非尼还在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中证实了抗转移活性。
瑞戈非尼用法用量
靶向药瑞戈非尼的服用剂量为口服160mg,每日一次,在每一疗程的前3周口服,4周为一个疗程。瑞戈非尼服用方法:瑞戈非尼片在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服,每天服用最好是同一时间。另外需要注意的是不得在同一天服用两剂瑞戈非尼来弥补之前漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现恶心呕吐,24小时内患者不得再次服药。关于转移性结直肠癌服用瑞戈非尼有新的用药标准:来自2018年世界胃肠癌大会的瑞格拉尼布剂量优化研究结果显示将瑞格菲尼从80mg至160mg每天剂量递增的策略优于起始每天160mg的剂量。
瑞戈非尼常见副作用
1、瑞戈非尼绝大部分副作用不严重,最常见的不良反应表现为手足综合性,主要是手脚肿红发炎,脱皮。如表现不严重,可以继续服用瑞戈非尼,但是如果影响到了正常的生活,可以根据医生建议调整瑞戈非尼服用剂量。
2、瑞戈非尼的主要副作用是无力、口腔黏膜炎、腹泻、体重下降、感染、高血压、说话困难等。
3、拜万戈瑞戈非尼可能引起的严重些的副作用是肝功能异常,所以,在服用瑞戈非尼之前,最好是做一下肝功能检测,如果是已经在服用的过程中,尽量定期检测肝功能的各项指标是否处于正常的范围内。
4、另外如果在用瑞戈非尼的过程中出现小便深黄如茶色、黄疸、恶心呕吐、睡眠出现异常建议及时向医生报告情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)治疗难治性转移性结直肠癌的效果怎么样?
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