来那替尼Nerlynx(奈拉替尼)是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4.在体外，奈拉替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服奈拉替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
在对奈拉替尼（Nerlynx）的临床实验中，研究人员对病患的复发性疾病、乳腺导管内原位癌或死亡进行为期5年的随访，主要终点是无侵袭性疾病生存。
最终中位随访5.2年临床数据结果显示，奈拉替尼治疗组无浸润性疾病生存率（iDFS）为94.2%，安慰剂组为91.9%（HR=0.66,95%CI:0.49-0.90，p=0.008）；与安慰剂组相比，奈拉替尼治疗组浸润性疾病复发或死亡风险显著降低34%。
另一项5年亚组研究数据分析显示，在接收完曲妥珠单抗治疗后12个月内开始进行奈拉替尼治疗的激素受体阳性乳腺癌患者中，治疗受益的峰值数据为5年复发风险降低42%，研究中导致停药的最常见不良反应是腹泻。
奈拉替尼的出现，为乳腺癌患者提供了一种全新并且行之有效的治疗选择，从无差别的狂轰乱炸到精准治疗的出现，奈拉替尼真正意义上开启了乳腺癌治疗新时代。
常见副作用：腹泻是奈拉替尼的常见副作用，其它常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎（口腔炎）、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。在接受奈拉替尼治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 奈拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/lntn/
添加康必行顾问，想问就问
