伏立康唑药理作用:
①是一种新型的第2代三唑类抗真菌药,可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。
②本药作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α -脱甲基酶,酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤,在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下,脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。
③如真菌的脱甲基化反应不完全,羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜,通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。
④对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。
基于独立数据审查委员会的结论,对于侵袭性曲霉菌病,伏立康唑的有效率达到了53%,84天生存率达到了71%,远远超过另一个常用药两性霉素B.而在深度念珠菌感染方面,伏立康唑的效果也不亚于两性霉素B和氟康唑的组合,尤其是对于热带念珠菌感染,效果好很多
伏立康唑发生率超过2%的常见副作用有视觉异常、发烧、恶心、皮疹、呕吐、寒战、头痛、肝功能异常、心动过速、幻觉等,这个跟三唑类的其他抗真菌药都差不多
在治疗试验中伏立康唑最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的,导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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