艾沙康唑硫酸酯是艾沙康唑的前药，一种唑类抗真菌。艾沙康唑抑制麦角甾醇[ergosterol]的合成，真菌细胞膜一种关键组分，通过细胞色素P-450依赖酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶的抑制作用。这个酶负责羊毛甾醇转化为麦角甾醇。在真菌细胞膜内甲基化甾醇前体的积蓄和麦角甾醇的耗竭削弱末结构和功能。哺乳动物细胞去甲基化作用对艾沙康唑抑制作用较弱。

　　试验1是一项随机化，双盲，不劣于阳性对照试验评价艾沙康唑硫酸酯(Cresemba)相比较伏立康唑对由曲霉属或其他丝状真菌所致侵袭性真菌病的主要治疗的安全性和疗效。合格的患者有欧洲组织研究和癌症/真菌病治疗研究组(EORTC/MSG) 被证明的，很可能，或有可能侵袭性真菌感染的每个标准1.患者按在基线异基因骨髓移植，未控制的恶性病病史，和按地理区域被分层。患者的均数年龄为51岁(范围17-87)和多数为高加索人(78%)，男性(60%)，有真菌病涉及肺(95%)。在30%受试者中至少被鉴定一种曲霉属 ；烟曲霉[A. fumigatus]和黄曲霉[A. flavus]是被鉴定的最常见病原菌。少数患者有其他曲霉属：黑曲霉[A. niger]，萨氏曲霉组[A. sydowi]，土曲霉[A. terreus]，和A. westerdijkiae.

　　患者随机化接受艾沙康唑硫酸酯(Cresemba)治疗对第一个48小时每8小时被给予一个负荷剂量静脉372 mg艾沙康唑硫酸酯(等同于200 mg艾沙康唑)。在第3天开始，患者接受每天1次静脉或口服372 mg艾沙康唑硫酸酯的治疗(等同于200 mg艾沙康唑)。患者随机化接受伏立康唑治疗被给予伏立康唑静脉对第一个24小时每12小时用一个负荷剂量6 mg/kg接着对随后24小时每12小时静脉4 mg/kg.然后治疗可能转至一个伏立康唑口服制剂每12小时剂量200 mg.在这项试验中，方案-定义的最长治疗时间为84天。对两个治疗组均数治疗时间为47天，其中8至9天是通过一个静脉给药途径。

　　在总体人群(ITT)艾沙康唑硫酸酯(Cresemba)治疗组直至第42天所有原因的死亡率为18.6%和在伏立康唑治疗组为20.2%对一个校正的治疗差别-1.0%有95%可信区间-8.0%至5.9%。在有已证明或很可能侵袭性曲霉菌病患者中通过血清学，培养或组织学确证见到相似结果。

　　通过一个盲态，独立数据评审委员会(DRC)用预先指定的临床，真菌学，和放射学标准评估在治疗结束时(EOT)总体成功。在通过血清学，培养或组织学确证有已证明或很可能侵袭性曲霉菌病患者亚组，在EOT时艾沙康唑硫酸酯(Cresemba)-治疗患者见到35%总体成功与之比较伏立康唑-治疗患者为38.9%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：关于艾沙康唑(ISAVUCONAZOLE)详细的药物使用说明

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