拉帕替尼（泰立沙）小分子抑制剂，是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达，且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。靶向药物进入体内会特异性地选择致癌点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性坏死，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。

　　拉帕替尼主要是通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2) 过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。临床试验显示，对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者，拉帕替尼也有很好的临床效果。 

　　拉帕替尼是一种新型的靶向抗癌药物。能够同时作用于Her-1和Her-2两个靶点，这种作用方式所产生的抑制肿瘤细胞增殖和生长的生物学效应要远远大于仅抑制其中一个靶点。所谓靶向治疗药物，是指将某些受体、基因或关键蛋白作为靶点，进而有的放矢地杀灭相关肿瘤细胞的药物。人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌症患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受体通常过度表达或发生其它改变。目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，拉帕替尼在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的获益人群是HER2+胃癌患者？

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