恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中，包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、神经内分泌癌，非小细胞肺癌，胰腺癌等等。因此被称为“广谱”抗癌药，相比之前的抗癌药通常只适用于根据发病位置确定的特定类型肿瘤而言，恩曲替尼是用于根据分子标记物筛选出来的合适患者，从而可以覆盖相对更多类型的肿瘤。

　　FDA已批准罗氏Rozlytrek（entrectinib,恩曲替尼）上市，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者。同时，FDA还批准恩曲替尼用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。

　　1.I期临床试验数据

　　I期临床试验数据显示：恩曲替尼对24个可评估患者的ORR为79%，且该药起效较快，均在治疗的第1个月内起效。其中对NTRK基因融合的患者缓解率为100%，对ROS1基因融合的患者缓解率为85%，对ALK基因融合的患者缓解率为57%；其中1位脑转移患者也被治愈。

　　2.多试验整合分析，NTRK的ORR为57.4%，ROS1肺癌的ORR为77.4%

　　此次恩曲替尼的获批基于多项临床研究的整合分析数据，包括II期STARTRK-2、3项I期（STARTRK-1、ALKA-372-001、STARTRK-NG）。

　　数据显示：54例NTRK融合阳性实体瘤患者的总反应率（ORR）为57.4％，中位反应持续时间（DOR）为10.4个月。此外，中位PFS（无进展生存期）为11.2个月，中位OS（总生存期）为20.9个月。在晚期ROS1阳性NSCLC 患者中，恩曲替尼的ORR为77.4％，中位反应持续时间（DOR）为24.6个月; 颅内客观反应率为55.0％。

　　综合分析的结果显示，在10种实体肿瘤类型中均得到应答，无论在基线时有和没有CNS转移的患者。颅内ORR（客观反应率）为54.5％，其中超过25%的患者达到完全缓解。在几个亚组分析中，客观反应率是一致的，包括基线时有脑转移（50.0％，n=12）与无脑转移（59.5％，n=42）；NTRK基因融合类型-NTRK1（59.1％，n=22），NTRK2（0％，n=1）和NTRK3（58.1％，n=31）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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