普纳替尼（Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig.其经过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

　　普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM.普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT,RET,TIE2，和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

　　2012年12月14日美国食品药品监督管理局(FDA)批准普纳替尼(ponatinib)治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)，两种罕见血和骨髓疾病的成年。

　　普纳替尼阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ALL的慢性，加速，和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。普纳替尼靶向CML细胞有一种特殊突变，被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。

　　普纳替尼的警告及注意事项：

　　（1）充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。

　　（2）高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。

　　（3）胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止普纳替尼。

　　（4）出血：对严重出血中断普纳替尼。

　　（5）液体潴留：监视患者for液体潴留；中断，reduce,or终止普纳替尼。

　　（6）心律失常：监视心律失常的症状。

　　（7）骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断普纳替尼。

　　（8）肿瘤溶解综合征：开始用普纳替尼治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。

　　（9）伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔：在接受大型手术患者中短暂中断治疗。

　　（10）胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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