乐伐替尼（Lenvima，E7080），是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。

　　乐伐替尼和K药的安全性和有效性基于一项多中心，开放标签，单臂1b/2期试验Study111/KEYNOTE-146（NCT02501096），该试验纳入了329名实体瘤患者（非小细胞肺癌，肾细胞癌，子宫内膜癌，尿路上皮癌，头颈部鳞状细胞癌或黑色素瘤）。入组研究的患者不基于PD-L1肿瘤表达状态预先选择。Ib期研究的主要终点是确定乐伐替尼与K药联合使用的最大耐受剂量。II期研究的主要终点是研究员基于免疫相关RECIST（irRECIST）评估的第24周的客观缓解率（ORR），次要终点包括ORR、无进展生存期（PFS）、病情完全缓解或部分缓解患者中的缓解持续时间（DOR）。

　　乐伐替尼联合K药治疗转移性非小细胞肺癌，控制率81%

　　主要终点：第24周客观缓解率（ORR）33.3%（完全缓解1例，部分缓解6例）。疾病控制率(DCR)81%（4.8%+28.6%+47.6%）。其中10名患者（48％）发生3级治疗相关不良反应，1名患者（5％）发生4级不良反应（天冬氨酸氨基转移酶增加）。最常见的3级不良反应是高血压（24％），疲劳（14％），腹泻（14％），蛋白尿（10％）和关节痛（10％）有一个与治疗相关的死亡（出血）。用药安全性与单用乐伐替尼或K药相似，并无新报道。

　　乐伐替尼联合K药治疗肾细胞癌有效率70%，疾病控制率96.7%

　　30位肾细胞癌患者入组NCT02501096试验，irRECIST组有21位患者出现疾病缓解，客观缓解率为70%，29位患者的病情得到控制（注意：一共30位肾细胞癌患者）疾病控制率为96.7%。常见不良反应：腹泻，疲乏，甲减，口腔炎，恶心

　　研究结果：乐伐替尼联合K药治疗RCC明显提高有效率：乐伐替尼+K药：乐伐替尼单用：K药单用=70%:27%：38.2%。疾病控制率：乐伐替尼+K药：乐伐替尼单用：K药单用=96.7%：73%：59.1%。强势来袭，高疗效不可挡！

　　乐伐替尼+K药治疗子宫内膜癌有效率是单用K药的3倍！

　　NCT02501096试验329位实体癌患者中，有53位为转移性子宫内膜癌患者，并且既往接受过治疗。有效率（客观缓解率ORR）39.6%,是单用乐伐替尼有效率的1.8倍，单用K药的3倍。中位无进展生存期7.4个月，比单用乐伐替尼和K药显著延长PFS.常见不良反应（任何级别）高血压，疲乏，腹泻，甲减，食欲下降，恶心，口腔炎。3级不良反应发生率为59%，无4级不良反应。研究结果：论MSI/PDL1状态如何，乐伐替尼联合K药在治疗晚期子宫内膜癌中表现出令人振奋的疗效，未发现新的安全信号。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乐伐替尼/乐卫玛(LENVATINIB)联合用药治疗骨肉瘤显示出了抗肿瘤活性？

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