索托拉西布（Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，即将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号，用于NSCLC的治疗。推荐剂量为960毫克(8片120毫克片剂)，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　注意事项

　　1.肝毒性

　　索托拉西布可引起肝毒性，这可能导致药物性肝损伤和肝炎。在CodeBreaK100中，1.7%(所有级别)和1.4%(3级)发生肝毒性。接受索托拉西布可的患者中，共有18%的患者丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高/天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高：6%为3级，0.6%为4级。ALTA AST首次升高的中位时间为9周(范围：0.3至42)。7%的患者发生ALT/AST升高导致剂量中断或减少。由于2.0%的患者 ALT/AST升高，索托拉西布可被终止。除了中断或减少剂量外，5%的患者接受了皮质类固醇治疗肝毒性。在索托拉西布开始前监测肝功能测试(ALT、AST和总胆红素)，在治疗的前3个月每3周一次，然后每月一次或根据临床指征，在出现转氨酶和/或胆红素升高。根据不良反应的严重程度，暂停、减少或永久停用索托拉西布。

　　2.间质性肺病(ILD)/肺炎

　　索托拉西布可引起ILD/肺炎，可能是致命的。在CodeBreaK100中接受索托拉西布的357名患者中，0.8%的患者发生ILD/肺炎，所有病例在发病时都是3级或4级，1例是致命的。ILD/肺炎首次发病的中位时间为2周(范围：2至18周)。有0.6%的患者因ILD/肺炎而停止使用索托拉西布。监测患者新的或恶化的肺部症状，以指示ILD/肺炎(如呼吸困难、咳嗽、发热)。对怀疑有ILD/肺炎的患者立即暂停索托拉西布，如果没有发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用索托拉西布。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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