达沙替尼（英语：Dasatinib）是一种针对费城染色体（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）变异的酪氨酸激酶抑制剂，适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中，82%的患者得以缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，都在6个月内恢复数值。

　　在2006年6月的临床试验中，达沙替尼是提供予对使用伊马替尼而产生抗药性和依赖性的患者，40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中的37名在服用后达到了完成血液反应标准；而44例的加速期慢性粒细胞性白血病患者中有31例达到标准。

　　达沙替尼（Dasatinib/Sprycel），用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

　　达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂，此次主要是依据来自总计包括911例患者的4项国际性、多中心Ⅱ期试验的安全性和疗效结果及其他支持性数据而获准用于上述两适应证的。

　　FDA批准了百时美施贵宝的达沙替尼Sprycel（dasatinib）用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病（CML），以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（ALL）。

　　在已批准上市的药物中，达沙替尼是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 （SRC, LCK, YES, FYN）， c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，达沙替尼可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

　　达沙替尼治疗的不良反应大部分为轻度到中度。大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受达沙替尼治疗。最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。最常报告的严重副反应是发热、胸膜积液、发热性中性白。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达沙替尼/施达赛(DASATINIB)治疗弥漫型内生性桥脑胶质瘤效果是否明显？

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