卡博替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制的靶点包括:VEGFR、MET、RET、KIT、NTRK、AXL等,以上基因靶点在肿瘤细胞的生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶靶点的活性,从而发挥抗肿瘤作用。由于卡博替尼对癌症的广泛有效性,它也被称为靶向药中的“万金油”。
目前,卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。此外,很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者也是通过使用卡博替尼获得了得好的生存期。卡博替尼可以适应多种病症,但最为人熟知的正是它对晚期肾癌的功效,它也已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
基于国际多中心III期随机对照临床试验METEOR的结果,FDA批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌。在该项研究中,晚期肾细胞癌患者每天口服60mg的卡博替尼一次(N=330),或每天口服一次10mg的依维莫司(N=328),研究的首要终点为患者的无进展生存期。
结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存7.4个月,依维莫司组为3.8个月。卡博替尼组中位生存期为21.4个月,依维莫司组为16.5个月。卡博替尼组的客观缓解率为17%,依维莫司组为3%,卡博替尼表现优异。同时,研究人员还评估了卡博替尼组的用药安全性。40%的患者发生严重不良反应事件。最常见的严重不良反应事件(≥2%)为腹痛、胸膜积液、腹泻和恶心。
发表在NEJM上的一项三期研究表明,一线治疗失败的晚期肝癌患者使用卡博替尼能够很好的延长生存周期,死亡率也得到了充分的下降,疾病的控制率达到了惊人的66%,效果令人十分满意。
卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征、疲劳、恶心、食欲减退、高血压、呕吐、体重减轻和便秘等。出现手足综合症、体重减轻、高血压、恶心、疲乏以及腹痛便秘等副作用,最常见的实验室异常是肝功能异常,中性粒细胞减少,血小板减少,低钙血症等。如果出现较为严重的副作用一定要及时的咨询医师,进行合理的治疗,据具体情况给予对症处理,必要时减量或停药。
在服用卡博替尼的过程中,常见问题有:
1. 卡博替尼如何使用?
卡博替尼的推荐剂量和用药方法:每次口服60mg,每日一次;服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
2. 如果出现漏服怎么办?
如果出现漏服情况,建议12小时内不要再次服用。
3. 服药期间有什么不能吃的食物吗?
服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物或营养补充物,如葡萄柚、葡萄柚汁等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:关于卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)的服用方法和副作用情况
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