莫博替尼（TAK-788）在EGFR外显子20插入（ex20ins）+转移性NSCLC（mNSCLC）中的作用：含铂化疗后1/2期研究与EXCLAIM队列的更新结果。

　　对于EGFR ex20ins+mNSCLC，目前尚无经批准的靶向治疗方法。莫博替尼是一种全新的、有效的、口服TKI靶向EGFR ex20ins突变的药物，在美国和中国已经获得突破性疗法资质（BTD）用于含铂化疗进展之后的EGFR ex20ins+mNSCLC患者治疗。

　　这项由3部分组成的开放标签多中心研究（NCT02716116）包含剂量递增/扩大和扩大（EXCLAIM）队列。EGFRex20ins+mNSCLC、ECOG状态0–1和≥1个局部晚期/转移性、既往治疗进展的NSCLC患者，接受莫博替尼 160毫克每天一次治疗。主要终点为以RECIST v 1.1为标准，由独立评审委员会（IRC）评估的客观有效率（ORR）。此次报告了114例既往含铂治疗后患者（platinum-pretreated pts , PPP）和96例来自EXCLAIM研究的有效性和安全性数据。

　　数据截止日期为2020年11月1日。PPP患者中（n=114；中位年龄60岁（27-84岁），66%为女性，60%为亚洲人，59%接受≥2线全身治疗。经IRC证实的ORR为28%，包括1例完全缓解（CR）；疾病控制率（DCR）为78%[95%CI:69–85]；中位反应持续时间（DOR）为17.5个月。EXCLAIM研究n=96；中位年龄59岁（27-80岁），65%为女性，69%为亚洲人，49%患者接受≥2线全身治疗。经IRC证实的ORR为25%，有1个CR；DCR为76%[95%CI:66-84]；未达到DOR中位数。EXCLAIM中，基线检查时脑转移为33/96例（34%）；IRC确认的第一转移病灶为脑转移在所有人群中为40%，在基线时有脑转移的患者中为73%。在PPP和EXCLAIM研究中，所有预先指定的亚组都有确认的反应。EGFR ex20ins突变变体与疗效的关系将在此次报告中呈现。治疗相关不良事件（TRAEs；>腹泻（91%）、皮疹（45%）、甲沟炎（38%）、食欲减退（35%）、恶心（34%）、皮肤干燥（31%）、呕吐（30%）、血肌酐升高（25%）、口腔炎（24%）和瘙痒（21%）；≥3级治疗相关不良反应的≥5%AE为腹泻（22%）。导致停药的不良事件>2%为腹泻（4%）和恶心（4%）。EXCLAIM研究中也观察到类似的安全谱。

　　莫博替尼在PPP和EXCLAIM队列中对EGFR ex20ins+mNSCLC的患者显示出具有临床意义的益处，安全性可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)可以治疗EGFR外显子20插入突变型肺癌患者？

　　更多药品详情请访问  莫博替尼  https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/