恩杂鲁胺（enzalutamide）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

　　【特殊人群中使用】

　　1.老年人：老年人无需调整剂量。

　　2.儿童：本品用于治疗成年男性去势抗性的前列腺癌，因此没有儿童相关的使用数据。

　　3.肝功能不全：轻度、中度或重度肝功能不全(分别为Child-PughClassA,B或C)病人无须调整剂量。然而，在重度肝功能不全病人曾观察到药物半衰期延长的现象。

　　4.肾功能不全：轻度或中度肾功能不全病人无须调整剂量。重度肾功能不全或末期肾病病人应小心使用。

　　5.避孕与生育力：

　　(1)避孕：动物实验显示，恩杂鲁胺具有生殖毒性。在恩杂鲁胺治疗期间和治疗后3个月，如果病人与孕妇发生性行为，必须使用避孕套。在恩杂鲁胺治疗期间和之后3个月，如果病人与具有生育能力的女性发生性行为，必须使用避孕套和其他的避孕措施。

　　(2)怀孕：恩杂鲁胺不得用于女性，禁止孕妇或可能怀孕的女性服用。

　　(3)生育力：动物实验显示，恩杂鲁胺会影响雄性大鼠和狗的生殖系统。

　　【药物相互作用】

　　1.抑制或诱导CYP2C8的药物:强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC，应避免合用。若不可避免，则减少本品剂量。CYP2C8诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价，应尽可能避免。

　　2.抑制或诱导CYP3A4的药物:与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC.CYP3A4诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价。强CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、非IJ桶布汀、非IJ福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度CYP3A4诱导剂(如博沙坦、依法韦仑、依tJ韦林、莫达非尼、茶夫西林和)圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量，因此也应避免合用。

　　3.本品对药物代谢峰的作用:恩杂鲁胺是一个强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2Cl9诱导剂。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑(CYP3A4底物)、华法林(CYP2C9底物)莉奥美拉些(CYP2C19)的血浆暴露量。应避免本品与治疗窗较窄的CYP3A4(如阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9(如苯妥英、华法林)CYP2Cl9(如美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide可能降低他们的暴露量。若不能避免与华法林合用，应进行更多的INR监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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