卡马替尼(capmatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,它的活性异常或在癌症中增加,这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下(占肺癌患者的3-4%),MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。METex14跳跃会导致外显子不适合,该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码,并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET.具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响,导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
NCT02414139是一项多中心、非随机﹑非盲、多队列的Ⅱ期临床研究,旨在评估卡马替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。给予患者卡马替尼400mgpobid,直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应为止。结果对于97例MET突变的晚期或转移性NSCLC患者,无论患者先前是否曾接受过治疗,卡马替尼均能带来显著性疗效,能缓解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解,初治患者PFS为9.69个月,曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。
卡马替尼疗效持久,初治患者的中位DOR是11.14个月,曾接受过治疗患者的中位DOR为9.72个月。卡马替尼起效快速,82%的曾接受过治疗患者在治疗前7周产生疗效,68.4%接受卡马替尼初治患者在前7周产生疗效。卡马替尼具有良好的安全性,所有队列(n=334)中最常见的治疗相关不良反应为外周水肿(41.6%)、恶心(33.2%)和呕吐(18.9%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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