一种靶向药物在靶向目标突变之外，往往能对其它位点产生抑制作用。但抗血管生成药物卡博替尼（英文商品名：COMETRIQ，研发编号：XL184，英文通用名：Cabozantinib）竟然能够靶向11个不同位点，这也让它有了治疗多种癌症和一些罕见突变的可能性。卡博替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR1-3、MET和AXL三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，从而抑制肿瘤生成，减缓癌细胞增殖，此外卡博替尼还能不同程度抑制RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3、TIE-2等多个癌症相关靶点，从而发挥广谱抗癌作用。卡博替尼是一种口服药，口服片剂的规格有60毫克、40毫克、20毫克三种。

　　卡博替尼的疗效

　　临床III期CELESTIAL研究显示，对曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者，卡博替尼二线治疗与安慰剂相比，能够显著延长患者的中位总生存期（OS，10.2个月 vs. 8.0个月，HR=0.76）和无进展生存期（PFS，5.2个月 vs. 1.9个月，HR=0.44），卡博替尼的疗效与瑞戈非尼（Regorafenib）等其它肝癌二线药物基本相当。

　　在一线治疗中、低危晚期肾细胞癌的临床II期CABOSUN研究中，卡博替尼对比原有标准治疗舒尼替尼（Sunitinib），也显著延长了患者的中位PFS（8.6个月 vs. 5.3个月，HR=0.48）和OS（26.6个月 vs. 21.2个月，HR=0.80）。

　　而对既往接受过至少一种抗血管生成靶向药物，也就是二线及二线以上治疗的肾细胞癌患者，卡博替尼在临床III期的METEOR研究中，也体现了比依维莫司（Everolimus）更好的疗效，患者的中位PFS（7.4个月 vs. 3.9个月）和OS（21.4个月 vs. 16.5个月）也都显著延长，这也是卡博替尼首个获批的适应症。

　　此外在一些临床早期试验中，卡博替尼还对RET重排、ROS1融合等肺癌中存在的罕见突变患者有一定疗效，但相关适应症尚未获批。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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