阿那格雷(Anagrelide,Xagrid/Agrylin)是一种咪唑-喹唑啉类化合物,是环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂,高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。后来发现低剂量的阿那格雷有降低血小板的作用。该药不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,无潜在致癌性。
阿那格雷选择性作用于巨核细胞系,主要通过影响巨核细胞的成熟(表现为降低巨核细胞的大小和倍性)来降低血小板数目;同时阿那格雷可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板的聚集。阿那格雷药理作用只特异性的抑制巨核细胞,降低血小板,对白细胞、红细胞等其他血液成份无影响;另外,相对于羟基脲等药物,不会导致癌症、白血病的几率增加,这是该药的优势。
阿那格雷可直接靶向巨核细胞,目前属于治疗血小板增多症的二线药物。研究表明一周内使84%的病人的血小板数量减少50%,并使与血小板增多而引起的相关症状消失。此外,临床研究表明,阿那格雷也能有效治疗其他骨髓增生性疾病如原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症等伴随的血小板增高,而且有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化。
阿那格雷如何服用,剂量是多少?
成人:初始剂量1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
儿童:初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
阿那格雷常见的不良反应有哪些?
头痛:有研究认为亚洲人群中头痛发生率可达50%,特别在服药初期头痛明显。部分患者可出现轻度的头痛,头痛较严重的可服用芬必得、阿司匹林等止痛药对症处理,大部分的头痛都会随着患者服药时间的延长而减轻,一般服药1个月后头痛将基本消失。用药3个月后,头痛的发生率大约只有5%。没有证据表明头疼与最终发生脑血管事件有直接关系。
心悸:约25%的患者,特别是中老年患者在服用阿那格雷的前期会出现明显地心悸症状,在原有心律不齐等疾病的患者中更明显。未见心悸引发严重不适和不良后果的报道。而且和头痛相似,服药数周后心悸症状将明显减轻。
头晕:约15%的患者会出现头晕。
水肿:发生率约25%,但绝大多数水肿都是极轻度的,无需特殊处理。
此外常见的不良反应还包括乏力、恶心、胀气、皮疹等。对于绝大部分患者,这些不良反应都会随着用药时间的延长,慢慢减轻或消失。
应用阿那格雷时有哪些需要注意的事项?
对阿那格雷过敏者禁用。
妊娠或有预期妊娠妇女禁用。
哺乳期慎用。
阿那格雷可能引起肝肾损害,需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数,其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量;有肝肾疾病者慎用、中重度肝损害者禁用。
有严重心血管疾病者慎用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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