米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
用法用量:口服
对于18岁以下的儿童,此药的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),及后可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克。
警告和注意事项
1、肾上腺危象发生在休克或严重创伤的情况下
在服用米托坦的患者中,肾上腺危重症发生在休克或严重创伤的情况下,并且对休克的反应减弱。给药氢化可的松,监测休克症状升级,停止给药直到恢复。
2、中枢神经系统毒性
中枢神经系统中毒,包括镇静、嗜睡和眩晕,在米托坦治疗后发生。米托坦的血浆浓度超过20mcg/mL与更大的毒性发生率有关。
3、肾上腺功能不全
儿童治疗可导致肾上腺功能不全。临床使用类固醇代替品。测量游离皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平,以达到最佳的类固醇替代品。
4、胚胎毒性
儿童给孕妇服用会对胎儿造成伤害。异常的妊娠结局,如早产和早孕损失,可发生在怀孕期间暴露于米托坦的患者;建议孕妇对胎儿的潜在风险;建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施;停止治疗后,只要米托坦血浆水平可检测到即可。
5、绝经前妇女卵巢大囊肿
卵巢大囊肿,通常是双侧的和多发的,在接受米托坦治疗的绝经前患者中有报道。这些囊肿的并发症,包括附件扭转和出血性囊肿破裂,已被报道。在某些情况下,停用米托坦后的改善情况已加以说明。建议女性患者在出现妇科症状如阴道出血和/或盆腔疼痛时就医。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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