卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,此外,卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。
卡博替尼的用法用量
甲状腺癌推荐剂量为每天140mg,肺癌和肾癌推荐剂量为每天60mg(最大剂量为每天88mg),不要与食物同服。在服用卡博替尼前至少2小时,服用后至少一小时不要进食。同时不要和葡萄柚同服。
也可与易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、PF00299804、WZ4002连联用(肺癌中联药时候卡博替尼剂量为40mg)。
如果出现副作用较大,则应该减量。
近期有出血、吐血、咯血、心梗、的患者不应使用卡博替尼。
剂量调整
如以前地接受60 mg每天剂量,在副作用不能耐受时,可减量至每天40 mg,如还不能耐受,可减量至每天20 mg,如还是不能耐受。停用卡博替尼。
如果是轻到中度的肝功能异常,起始剂量为每天40mg。在轻度肾损伤的患者中不需调整剂量。
如以前接受的是每天140mg的卡博替尼,副作用不能耐受,则减量至每天100mg。
副作用
最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低和便秘。
最常见实验室异常(≥25%)是肝功能异常、骨髓抑制、心脏毒性、低钙血症、碱性磷酸酶升高、低磷血症等。
另外消化道穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%,严重的出血(咯血或消化道出血)发生率为3%。
尤其值得一提的是,卡博替尼还有一定的心脏毒性,表现为胸闷、心悸、呼吸困难等,可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。
辅酶Q10的建议用量:一般人的健康保健剂量,每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群,包括高血压患者,每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者,每天可提高至200-400毫克,每天服用60毫克以上时,可分2-3次服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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