达沙替尼(Dasatanib)是一种强效的酪氨酸激酶多靶点抑制剂。为继尼洛替尼之后另一个用于伊马替尼耐药和不耐受的CML慢性期的药物。与针对Bcr-Abl融合蛋白单靶点的伊马替尼和尼洛替尼相比,达沙替尼属于多靶点药物,对5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶,即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin(EPH)均有作用。达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,其中达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍,是尼洛替尼的16倍,且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。
达沙替尼适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的大人患者。
达沙替尼服用方法:
达沙替尼是一种口服片剂。通常一天服用一次,可以在饭中服用,也可以空腹服用。服用时请完整吞下,不要压碎达沙替尼片。
对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说,推荐剂量为每日一次服用100毫克达沙替尼。具体剂量应根据症状进行调整,以不超过每日140毫克为准。
对于加速期和急变期的成年患者,每天推荐服用达沙替尼两次,每次70毫克。应根据症状进行调整,以不超过每日两次,每次90毫克为准。
人体内代谢达沙替尼的肝药酶CYP3A4受很多其他药物的影响。达沙替尼与其他药物同服可导致血药浓度过高或过低。服用达沙替尼时应避免同时服用例如利福平,大环内酯类抗生素(红霉素等),唑类抗真菌药(酮康唑等)等药物。服用任何药物,营养品,保健品前都请告知并咨询医生。
长期抑制胃酸分泌可降低达沙替尼的有效吸收,因此在应用达沙替尼应避免长期合并使用抑制胃酸的药物。如果需要服用抗酸剂,建议在服用达沙替尼前2小时或2小时后再服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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