甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。

　　一些常见用药对伊马替尼的影响：

　　1、对乙酰基酚——伊马替尼可以导致肝功能检测异常。一例同时服用大剂量对乙酰氨基酚和伊马替尼的患者发生肝衰竭死亡。因此服用伊马替尼的患者应限制使用乙酰氨基酚。即，对于大多数患者，对乙酰氨基酚剂量应≤1300mg/d.

　　2、阿瑞吡坦——阿瑞吡坦抑制CYP450 3A4活性，增加伊马替尼的血浆浓度。

　　3、卡马西平——卡马西平诱导CYP450 3A4活性，降低伊马替尼的血浆浓度。通常需要增加伊马替尼的剂量。

　　4、克拉霉素——克拉霉素抑制CYP450 3A4活性，增加伊马替尼的血浆浓度。

　　5、环孢素——伊马替尼抑制CYP450 3A4活性，增加环孢素的血浆浓度;由于环孢素的治疗窗较窄，这种相互作用值得关注。

　　6、的塞米松——的塞米松诱导CYP450 3A4活性，降低伊马替尼的血浆浓度。通常需要增加伊马替尼的剂量。

　　7、红霉素——红霉素抑制CYP450 3A4活性，增加伊马替尼的血浆浓度。

　　8、贯叶连翘——圣约翰草诱导CYP450 3A4活性，可以降低伊马替尼的血浆浓度。接受圣约翰草治疗的患者可能需要增加伊马替尼的剂量。

　　9、伊曲康唑——伊曲康唑抑制CYP450 3A4活性，增加伊马替尼的血浆浓度。

　　10、酮康唑——酮康唑抑制CYP450 3A4活性，增加伊马替尼的血浆浓度。

　　11、苯巴比妥——苯巴比妥诱导CYP450 3A4活性，降低伊马替尼的血浆浓度。通常需要增加伊马替尼的剂量。

　　12、苯妥英——苯妥英诱导CYP450 3A4活性，降低伊马替尼的血浆浓度。通常需要增加伊马替尼的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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