阿来替尼是一种耐受性良好的药物。不良事件中最常见的是胃肠道疾病、肝胆疾病、水肿、皮疹、肌痛，贫血和体重增加。阿来替尼、克唑替尼和塞瑞替尼被批准作为ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。也许当lorlatinib进入第一线时，克唑替尼将再次体现其优势，因为它克制一些lorlatinib抗性突变，如ALK C1156Y-L1198F双突变。

　　阿来替尼和塞瑞替尼是具有CNS活性的第二代ALK抑制剂，在一线治疗中获得批准。虽然塞瑞替尼是一种非常有效的ALK抑制剂，但具有严重的毒性，450毫克塞瑞替尼与食物一起服用是FDA和EMA批准的新方案。已有研究显示brigatinib最长PFS达18个月，但是否会高于阿来替尼仍未知。可能很快，brigatinib会被批准用于ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。而lorlatinib在第二代（阿来替尼和塞瑞替尼，或阿来替尼和brigatinb）ALK TKIs之后可能成为最优选择。

　　III期试验ALEX J（在日本进行），比较了阿来替尼与克唑替尼在ALK阳性NSCLC患者中作为一线治疗的疗效。无论之前是否接受过化疗的ALK阳性NSCLC患者均纳入本研究。对于未接受过治疗的患者，使用阿来替尼治疗的中位PFS未到达，接受克唑替尼组中位PFS为10.2个月。对于之前接受过化疗的患者，阿来替尼组的中位PFS为20.3个月，而克唑替尼组为8.2个月。接受阿来替尼治疗的患者的ORR为85％，接受克唑替尼治疗的患者ORR为70％。来自ALEX J研究的最新数据显示，使用阿来替尼的中位PFS为25.9个月，使用克唑替尼为10.2个月。在ALEX J研究中，对于164例无脑转移的患者，与克唑替尼相比，阿来替尼可预防CNS进展。对于有脑转移的43例患者，与克唑替尼相比，使用阿来替尼的CNS进展风险较低。

　　III期ALEX试验在非亚裔和亚裔人群中进行，总共303名ALK阳性NSCLC患者接受阿来替尼或克唑替尼治疗。阿来替尼和克唑替尼ORR分别为83％和75％，无显著性统计学差异（P=0.09）（Table 1)。重要的是，不论是否存在脑转移或之前是否接受过放疗，阿来替尼显著延迟患者CNS进展。脑转移患者中阿来替尼组的中位PFS为24.7个月，而克唑替尼为7.4个月。长期随访后，阿来替尼组的中位PFS为34.8个月，而克唑替尼的中位PFS为10.9个月。根据ALEX研究的数据，2017年11月7日，FDA批准阿来替尼用于ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。一个月后，2017年12月21日，阿来替尼也获得了EMA批准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)的警告和注意事项以及特殊人群使用说明

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