泊沙康唑是一种全身性三唑类抗真菌药物,衍生自伊曲康唑,具有与其他唑类衍生物相同的抗真菌作用机制。目前有三种制剂可用,即口服混悬液(40 mg/mL),肠溶片(100 mg)和静脉注射制剂(18 mg/mL)。
泊沙康唑口服混悬液和缓释片被批准用于13岁及以上的患者(美国)或18岁及以上的成年人(欧洲),而静脉注射制剂仅授权用于18岁及以上的患者(编者按:泊沙康唑注射液/肠溶片目前已被批准用于2岁以上儿童的预防及IA的治疗)。
泊沙康唑主要用于预防侵袭性真菌病(IFD):(1)接受急性骨髓性白血病(AML)或骨髓增生异常综合征(MDS)的诱导缓解化疗,预计会导致中性粒细胞减少期延长,并且具有发生IFD的高风险的患者;(2)正在接受大剂量免疫抑制治疗移植物抗宿主病(GVHD)且IFD高风险的同种异体造血干细胞移植(HSCT)受者。此外,泊沙康唑口服混悬液被批准用于治疗口咽念珠菌病,用于治疗对一线治疗不耐受的IFD患者,以及作为由梭菌病、色芽生菌病、足菌瘤和球孢子菌病等罕见病原体引起的IFD的挽救治疗。
用药剂量
泊沙康唑混悬液的剂量为200mg,每日3次(TID)用于预防,或400mg,每日2次(BID),或200mg,每日4次(QID)用于治疗难治性IFD或治疗对一线治疗不耐受的IFD患者。肠溶片和静脉注射制剂应在第一天以300mg BID的负荷剂量给予,此后以300mg的维持剂量给予,每日一次(QD)。
作用机制
与其他唑类衍生物类似,泊沙康唑抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶,从而抑制麦角甾醇的生物合成,麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。这导致甲基化甾醇前体的积累和麦角甾醇在细胞膜内的消耗,从而削弱真菌细胞膜的结构和功能,真菌细胞膜被认为是泊沙康唑抗真菌活性的机制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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