他拉唑帕尼(TALZENNA/TALAZOPARIB)是最好的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，其IC50值可以达到0.57 nM，于2018年10月16日被FDA批准上市，用于治疗BRCA基因缺陷的晚期或转移性乳腺癌患者。
他拉唑帕尼可通过协同致死原理使肿瘤细胞凋亡。当细胞DNA在受到外界环境影响损伤后，主要依靠单链DNA断裂的碱基切除修复和双链DNA断裂的同源重组修复途径进行修补。他拉唑帕尼可以通过抑制DNA单链修复过程中起关键作用的PARP酶造成DNA单链损伤不断累积，进而形成DNA双链损伤。若此时细胞存在BRCA基因突变，则双链DNA损伤修复也不能正常进行。在这两种修复机制同时受阻的情况下，将产生协同致死效应，最终导致肿瘤细胞死亡。
他拉唑帕尼较强的肿瘤杀伤能力以及不同于其他小分子细胞毒素的作用机制完全符合ADC细胞毒素的要求，具有成为全新ADC细胞毒素候选物的潜力。他拉唑帕尼推荐剂量为每日一次，每次1mg，口服，饭前或饭后服用均可。该药常见的副作用为白细胞减少，脱发，腹泻，食欲下降，淋巴细胞减少，血红蛋白减少，中性粒细胞减少，葡萄糖增加，贫血，恶心，AST（谷草转氨酶）增加，疲劳，ALT（谷丙转氨酶）增加，头痛，钙减少，呕吐，碱性磷酸酶增加，中性粒细胞减少症，腹痛，头晕，血小板减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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