色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)的标准给药方案：750mg每天一次，空腹（餐前1小时或餐后2小时）口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重，ASCEND-4临床中腹泻85%（3-4级5%），恶心69%（3-4级3%）和呕吐66%（3-4级5%），导致减量甚至停药。
一项健康人的临床试验（A2101）显示色瑞替尼与低脂食物同服，药物的生物利用度提高58%；色瑞替尼与高脂食物同服，药物的生物利用度提高73%。原因可能是服用含脂肪食物后，肠道胆盐分泌增加，促进了药物吸收。为此，开展了ASCEND-8临床试验，分三个组，均为ALK融合阳性NSCLC，色瑞替尼450mg随餐每天一次，600mg随餐每天一次，750mg空腹每天一次。
色瑞替尼450mg随餐每天一次时，血药浓度与750mg空腹每天一次时相当，胃肠道副作用明显更小（没有3-4级不良反应），但谷氨酰转肽酶（GGT）和谷丙转氨酶（ALT）升高比例更大一些，这俩个指标与心血管和肝功能有关。色瑞替尼600mg随餐每天一次时，血药浓度比750mg空腹每天一次时高25%，严重不良反应比例更高。随餐对临床疗效的影响研究仍在进行中。
虽然色瑞替尼的溶解度与pH值有关，但本临床中，病人长期服用奥美拉唑等质子泵抑制剂对药代动力学没有显著影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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