帕唑帕尼/维全特(PAZOPANIB)是特异性靶向血管生成和肿瘤细胞增殖相关受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2和3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-α和β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1和3)、干细胞因子受体(c-Kit)、白细胞介素2诱导的T细胞激酶(Itk)、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。批准将帕唑帕尼(商品名Votrient)用于已接受过化疗的进展期软组织肉瘤患者的治疗。帕唑帕尼已经上市并用于进展期肾细胞癌的治疗。当2009年被批准后,它成为了第6种针对这一适应症的药物。
帕唑帕尼的安全性和有效性是在同一个叫做PALETTE的III期临床试验中被证明的。该试验入组了369名之前接受过治疗的进展期软组织肉瘤患者。该研究的主要结局指标是无进展生存期。帕唑帕尼的结局指标被证明优于安慰剂,且差异具有统计学显著性和临床意义。安慰剂组无进展生存期中位数是1.6个月,而帕唑帕尼组则为4.6个月,相对危险比(HR)0.35(95%置信区间:0.26至0.48;P<.001)
尽管总存活率看起来帕唑帕尼要优于安慰剂(12.6个月比10.7个月),但这个结果并不具有统计学显著性(HR 0.87;P=.256)。帕唑帕尼最常见的不良反应是疲劳、腹泻、恶心和呕吐、体重减轻、高血压、食欲不振、头痛、味觉失真、气短和肤色改变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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